奥希替尼 

奥希替尼
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureTagrisso, Tagrix
其他名稱AZD9291
AHFS/Drugs.comtagrisso
核准狀況
给药途径Oral 片剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率Probably high[1]
药物代谢Oxidation (CYP3A英语CYP3A)
生物半衰期48 hours
排泄途徑Feces (68%), urine (14%)
识别信息
  • N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide
CAS号1421373-65-0
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
PDB配體ID
化学信息
化学式C28H33N7O2
摩尔质量499.62 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC
  • InChI=1S/C28H33N7O2/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3)32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32)
  • Key:DUYJMQONPNNFPI-UHFFFAOYSA-N

奥希替尼 (英語:Osimertinib,又名奥沙替尼[2][3] 是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物,[4][5] 它由阿斯利康公司开发,为第三代表皮生长因子受体抑制剂。该药物于2017年被FDA欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌,2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。

  1. ^ US Label (PDF). FDA. November 2015 [2019-07-17]. (原始内容存档 (PDF)于2017-02-16).  Index page for NDA 208065页面存档备份,存于互联网档案馆
  2. ^ Osimertinib. AdisInsight. [2017-02-27]. (原始内容存档于2018-08-23) (英语). 
  3. ^ Proposed INN: List 113 (PDF). International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). 2015, 29 (2): 285 [2015-11-16]. (原始内容存档 (PDF)于2017-04-28). 
  4. ^ Ayeni D, Politi K, Goldberg SB. Emerging Agents and New Mutations in EGFR-Mutant Lung Cancer. Clin. Cancer Res. 2015, 21 (17): 3818–20. PMC 4720502可免费查阅. PMID 26169963. doi:10.1158/1078-0432.CCR-15-1211. 
  5. ^ Tan CS, Gilligan D, Pacey S. Treatment approaches for EGFR-inhibitor-resistant patients with non-small-cell lung cancer. Lancet Oncol. 2015, 16 (9): e447–59. PMID 26370354. doi:10.1016/S1470-2045(15)00246-6. 



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