西咪替丁 

西咪替丁
臨床資料
读音/sɪˈmɛtɪdn//sˈmɛtɪdn/
商品名英语Drug nomenclatureTagamet
其他名稱SKF-92334[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682256
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服肌肉注射靜脈注射[2]
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60–70%[3][4]
血漿蛋白結合率13–25%[4][5]
药物代谢肝臟[4]
代謝產物
  • 西咪替丁亞碸[4]
  • 羥基西咪替丁[4]
  • 鳥嘌呤脲基西咪替丁[4]
藥效起始時間英语Onset of action30分鐘[6]
生物半衰期123分鐘(約2小時)[5]
作用時間4–8小時[2]
排泄途徑尿液[5]
识别信息
  • 1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine
CAS号51481-61-9
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.052.012 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C10H16N6S
摩尔质量252.34 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC1=C(N=CN1)CSCCNC(=NC)NC#N [7]
  • InChI=1S/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14)
  • Key:AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N
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西咪替丁INN:cimetidine),也称甲氰咪胍西米替丁希美得定,商品名稱為泰胃美Tagamet),是一種组胺H2受体阻抗剂,主要用於抑制胃酸的分泌[1][8][9],並用于治疗胃灼热消化道溃疡[10]英国,西咪替丁可以作為非處方藥出售给公众(以2周的用量為限),用于16岁以上的成人和儿童短期舒緩胃痛消化不良胃酸过多的症状(每次最大用量为200毫克;每天不可用多於800毫克),或用于预防夜间胃灼热(每晚用量100毫克)。[11]

自從雷尼替丁法莫替丁等第二代H2受体阻抗剂面世以來,药物相互作用副作用相對較大的西咪替丁的使用量已有所减少。

西咪替丁在1971年首次發現,並在1977年投入市場。[12][13]西咪替丁在1976年批准在英国上市,并在1979年由美国食品药品监督管理局批准在美国作為处方藥出售。

  1. ^ 1.0 1.1 Elks, J. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 2014-11-14: 275– [2018-09-02]. ISBN 978-1-4757-2085-3. (原始内容存档于2020-07-29). 
  2. ^ 2.0 2.1 Anita Gupta; Nina Singh-Radcliff. Pharmacology in Anesthesia Practice. Oxford University Press. 2013-03-12: 177– [2018-09-02]. ISBN 978-0-19-934399-7. (原始内容存档于2021-11-02). 
  3. ^ Frank J. Dowd; Bart Johnson; Angelo Mariotti. Pharmacology and Therapeutics for Dentistry - E-Book. Elsevier Health Sciences. 2016-09-03: 406– [2018-09-02]. ISBN 978-0-323-44595-5. (原始内容存档于2021-11-02). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 引证错误:没有为名为LeikinPaloucek1995的参考文献提供内容
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology. Academic Press. 1984-10-24: 176– [2018-09-02]. ISBN 978-0-08-086108-1. (原始内容存档于2021-11-02). 
  6. ^ 引证错误:没有为名为VallerandSanoski2016的参考文献提供内容
  7. ^ 7.0 7.1 存档副本. [2018-09-02]. (原始内容存档于2021-12-24). 
  8. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000: 234– [2018-09-02]. ISBN 978-3-88763-075-1. (原始内容存档于2020-07-29). 
  9. ^ Morton, Ian; Morton, I. K.; Hall, Judith M. Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. 1999-10-31: 77–. ISBN 978-0-7514-0499-9. 
  10. ^ Burchum, Jacqueline; Rosenthal, Laura. Lehne's Pharmacology for Nursing Care. Elsevier Health Sciences. 2014-12-02: 952–. ISBN 978-0-323-34026-7. 
  11. ^ BNF. CIMETIDINE. 
  12. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010-08-24: 4 [2018-09-02]. ISBN 978-3-527-63212-1. (原始内容存档于2020-07-29). 
  13. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 444 [2018-09-02]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2016-12-20) (英语). 



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